Pierwsze wzmianki jakie ukazały się na temat szosowych wyścigów motocyklowych przypadają na koniec XIX w. we Francji. W 1949 r. FIM stworzyła jednolite przepisy torowych wyścigów motocyklowych oraz zorganizowała Motocyklowe Mistrzostwa Świata.

Zasady rozgrywania zawodów "Formuły 1 na dwóch kółkach" uległy znacznym zmianom na przestrzeni 50 lat. Już w 1946 roku podczas wyścigów motocyklowych zabroniono stosowania specjalnych paliw oraz silników z turbodoładowaniem, a w 1958 roku zabroniono stosowania owiewek "typu lotniczego".

Podczas ostatniego półwiecza motocykle tak ewoluowały, iż zmusiło to FIM do znaczących zmian w regulaminie. Dotyczy to głównie zastosowania nowych materiałów konstrukcyjnych zmniejszających masę pojazdów oraz elementów poprawiających jego dynamikę. Przez długi czas ramy motocykli były wykonywane z rur i elementów stalowych, ale pod koniec lat '70 XX w. dominować zaczęły konstrukcje aluminiowe. Najnowszym osiągnięciem techniki motoryzacyjnej jest coraz szersze i powszechniejsze stosowanie włókien węglowych, które z powodzeniem zastępują tradycyjne tworzywa sztuczne i metale. Stosowane są one głównie do produkcji owiewek, wsporników, błotników czy tarcz hamulcowych.

Wraz z rozwojem motocykli styl jazdy również uległ zmianie w porównaniu z tym z lat '50 i '60. Obecnie dominującym stylem jazdy jest tzw. "wysunięte biodro". Technika ta polega na maksymalnym przesunięciu masy ciała do wewnątrz zakrętu. Jako pierwszy ten sposób jazdy zaprezentował Holender Jarno Saarinen. Dzięki znaczącemu postępowi w konstrukcji opon i zawieszeń motocykli jazda z wysuniętym biodrem stała się powszechnym sposobem na jeszcze szybszą jazdę.

Pierwszym zdobywcą tytułu Mistrza Świata w klasie 500 cm³ był Leslie Graham na motocyklu AJS, z Wielkiej Brytanii. Inni znani zawodnicy to:

• Giacomo Agostini - 8 tytułów MŚ,
• Mick Doohan - 5 tytułów,
• Mike Hailwood - 4 tytuły
• Eddie Lawson - 4 tytuły
• Valentino Rossi - 7 tytułów (razem w klasie 125cc, 250cc oraz w klasie 500 cm³ i MotoGP).